SB-277.011-A -Wikipedia


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Composto chimico

SB-277,011-A
  • N-{trans-4-(2-(6-ciano-3,4-diidroisochinolin-2(1H)-il)etil)cicloesil}chinolin-4-carbossammide

PubChem CID
IUPHAR/BPS
ChemSpider
ChEMBL
Pannello di controllo CompTox (APE)
Formula C28H30N4O
Massa molare 438.575 g·mol−1
Modello 3D (JSmol)
  • c4cccc1c4nccc1C(=O)NC3CCC(CC3)CCN(CCc2c5)Cc2ccc5C#N

  • InChI=1S/C28H30N4O/c29-18-21-5-8-23-19-32(16-13-22(23)17-21)15-12-20-6-9-24(10-7- 20)31-28(33)26-11-14-30-27-4-2-1-3-25(26)27/h1-5,8,11,14,17,20,24H,6- 7,9-10,12-13,15-16,19H2,(H,31,33) ☒N
  • Chiave:OLWRVVHPJFLNPW-UHFFFAOYSA-N ☒N
☒NcontrolloY (cos’è questo?) (verificare)

SB-277.011A è un farmaco che agisce come potente e selettivo dopamina D3 recettore antagonista,(1) che è circa 80-100x selettivo per D3 oltre D2,(2) e ne è privo agonista parziale attività.(3)

SB-277,011A è utilizzato nello studio di dipendenza A stimolante farmaci come nicotina(4) E cocaina.(5)(6) Dove la cocaina riduce la soglia dell’autostimolazione elettrica cerebrale nei ratti, un’indicazione della cocaina gratificante effetti, SB-277,011A inverte completamente questo effetto. Potrebbe quindi essere utile nel trattamento della dipendenza da nicotina e cocaina,(7)(8)(9) ed è anche allo studio per potenziali usi nel trattamento di altre dipendenze dalla droga, come la dipendenza da eroina(10) E alcol.(11)(12)(13)

Un’altra potenziale applicazione per SB-277,011A è nel trattamento di schizofrenia,(14) e può essere particolarmente utile nel trattamento comorbilit pazienti che sono sia schizofrenici che dipendenti da droghe.(15) Tuttavia potrebbe peggiorare gli effetti collaterali come discinesia tardiva nei pazienti già prescritti antipsicotico droghe.(16)

Riferimenti(modificare)

  1. ^ Stemp G, Ashmeade T, Branch CL, Hadley MS, Hunter AJ, Johnson CN, et al. (maggio 2000). “Progettazione e sintesi della trans-N-(4-(2-(6-ciano-1,2,3, 4-tetraidroisochinolin-2-il)etil)cicloesil)-4-chinolina carbossammide (SB-277011): un potente e antagonista selettivo del recettore della dopamina D(3) con elevata biodisponibilità orale e penetrazione nel sistema nervoso centrale nel ratto”. Giornale di chimica medicinale. 43 (9): 1878–85. doi:10.1021/jm000090i. PMID 10794704.
  2. ^ Southam E, Lloyd A, Jennings CA, Cluderay JE, Cilia J, Gartlon JE, Jones DN (maggio 2007). “Effetto dell’antagonista selettivo del recettore della dopamina D3 SB-277011-A sull’espressione regionale c-Fos-simile nel prosencefalo del ratto”. Ricerca sul cervello. 1149: 50–7. doi:10.1016/j.brainres.2007.02.051. PMID 17382304. S2CID 12557234.
  3. ^ Reavill C, Taylor SG, Wood MD, Ashmeade T, Austin NE, Avenell KY, et al. (settembre 2000). “Azioni farmacologiche di un nuovo antagonista del recettore della dopamina D (3) umano, ad alta affinità e selettivo, SB-277011-A”. Il giornale di farmacologia e terapeutica sperimentale. 294 (3): 1154–65. PMID 10945872.
  4. ^ Le Foll B, Schwartz JC, Sokoloff P (febbraio 2003). “Interruzione del condizionamento della nicotina da parte dei ligandi del recettore della dopamina D(3)”. Psichiatria molecolare. 8 (2): 225–30. doi:10.1038/sj.mp.4001202. PMID 12610655.
  5. ^ Vorel SR, Ashby CR, Paul M, Liu X, Hayes R, Hagan JJ, et al. (novembre 2002). “L’antagonismo del recettore della dopamina D3 inibisce la ricerca di cocaina e la ricompensa cerebrale potenziata dalla cocaina nei ratti”. Il giornale delle neuroscienze. 22 (21): 9595–603. doi:10.1523/JNEUROSCI.22-21-09595.2002. PMC 6758043. PMID 12417684.
  6. ^ Di Ciano P, Underwood RJ, Hagan JJ, Everitt BJ (febbraio 2003). “Attenuazione della ricerca di cocaina controllata da segnali da parte di un antagonista selettivo del recettore della dopamina D3 SB-277011-A”. Neuropsicofarmacologia. 28 (2): 329–38. doi:10.1038/sj.npp.1300148. PMID 12589386.
  7. ^ Andreoli M, Tessari M, Pilla M, Valerio E, Hagan JJ, Heidbreder CA (luglio 2003). “L’antagonismo selettivo sui recettori della dopamina D3 previene la ricaduta innescata dalla nicotina in comportamenti di ricerca della nicotina”. Neuropsicofarmacologia. 28 (7): 1272–80. doi:10.1038/sj.npp.1300183. PMID 12700694.
  8. ^ Ross JT, Corrigall WA, Heidbreder CA, LeSage MG (marzo 2007). “Effetti dell’antagonista selettivo del recettore della dopamina D3 SB-277011A sugli effetti rinforzanti della nicotina misurati mediante un programma a rapporto progressivo nei ratti”. Giornale europeo di farmacologia. 559 (2–3): 173–9. doi:10.1016/j.ejphar.2007.01.004. PMID 17303116.
  9. ^ Xi ZX, Gilbert J, Campos AC, Kline N, Ashby CR, Hagan JJ, et al. (ottobre 2004). “Il blocco dei recettori mesolimbici della dopamina D3 inibisce il ripristino indotto dallo stress della ricerca di cocaina nei ratti”. Psicofarmacologia. 176 (1): 57–65. doi:10.1007/s00213-004-1858-y. PMC 3726040. PMID 15083257.
  10. ^ Ashby CR, Paul M, Gardner EL, Heidbreder CA, Hagan JJ (giugno 2003). “La somministrazione acuta dell’antagonista selettivo del recettore D3 SB-277011A blocca l’acquisizione e l’espressione della risposta di preferenza di luogo condizionata all’eroina nei ratti maschi”. Sinapsi. 48 (3): 154–6. doi:10.1002/sin.10188. PMID 12645041. S2CID 26458149.
  11. ^ Thanos PK, Katana JM, Ashby CR, Michaelides M, Gardner EL, Heidbreder CA, Volkow ND (maggio 2005). “L’antagonista selettivo del recettore della dopamina D3 SB-277011-A attenua il consumo di etanolo nei ratti che preferiscono l’etanolo (P) e non preferiscono (NP)”. Farmacologia, biochimica e comportamento. 81 (1): 190–7. doi:10.1016/j.pbb.2005.03.013. PMID 15894078. S2CID 15406751.
  12. ^ Vengeliene V, Leonardi-Essmann F, Perreau-Lenz S, Gebicke-Haerter P, Drescher K, Gross G, Spanagel R (novembre 2006). “Il recettore della dopamina D3 svolge un ruolo essenziale nella ricerca dell’alcol e nelle ricadute”. Diario FASEB. 20 (13): 2223–33. doi:10.1096/fj.06-6110com. PMID 17077299. S2CID 9431585.
  13. ^ Heidbreder CA, Andreoli M, Marcon C, Hutcheson DM, Gardner EL, Ashby CR (marzo 2007). “Prove del ruolo dei recettori della dopamina D3 nell’autosomministrazione orale di alcol operante e nel ripristino del comportamento di ricerca di alcol nei topi”. Biologia della dipendenza. 12 (1): 35–50. doi:10.1111/j.1369-1600.2007.00051.x. PMID 17407496. S2CID 25984106.
  14. ^ Joyce JN, Millan MJ (luglio 2005). “Antagonisti dei recettori della dopamina D3 come agenti terapeutici”. La scoperta della droga oggi. 10 (13): 917–25. doi:10.1016/S1359-6446(05)03491-4. PMID 15993811.
  15. ^ Jahnke U (gennaio 2008). “Farmacoterapia sperimentale per la schizofrenia e la dipendenza”. Droghe. 11 (1): 7–9. PMID 18175251.
  16. ^ Malik P, Andersen MB, Peacock L (agosto 2004). “Gli effetti degli agonisti e degli antagonisti della dopamina D3 in un modello di primati non umani di discinesia tardiva”. Farmacologia, biochimica e comportamento. 78 (4): 805–10. doi:10.1016/j.pbb.2004.05.019. PMID 15301939. S2CID 19410897.




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