Gozetotide di gallio (68Ga) – Wikipedia


Farmaco radiofarmaceutico

Gallio (68Ga) gozetotide
Nomi commerciali Illuccix, Locametz
Altri nomi Gallio 68 PSMA-11, Gallio Ga 68 gozetotide (USAN NOI)
AHFS/Drugs.com Informazioni dettagliate per i consumatori Micromedex
Dati della licenza
Gravidanza
categoria
Percorsi di
amministrazione
Per via endovenosa(2)
Codice ATC
Status giuridico
Escrezione Urina(2)
  • 2-((5-(3-((6-(((5S)-5-carbossi-5-(((1S)-1,3-dicarbossipropil)carbamoilammino)pentil)ammino)-6-ossoesil)ammino) -3-ossopropil)-2-ossidofenil)metil-(2-((5-(2-carbossietil)-2-ossidofenil)metil-(carbossilatometil)ammino)etil)ammino)acetato;gallio-68(3+); idrone

Numero CAS
PubChem CID
Banca della droga
ChemSpider
UNII
KEGG
Modello 3D (JSmol)
  • (H+).C1=CC(=C(C=C1CCC(=O)NCCCCCC(=O)NCCCC(C@@H)(C(=O)O)NC(=O)N(C@@H) (CCC(=O)O)C(=O)O)CN(CCN(CC2=C(C=CC(=C2)CCC(=O)O)(O-))CC(=O)(O- ))CC(=O)(O-))(O-).(68Ga+3)

  • InChI=1S/C44H62N6O17.Ga/c51-34-13-8-28(22-30(34)24-49(26-40(59)60)20-21-50(27-41(61)62) 25-31-23-29(9-14-35(31)52)11-16-38(55)56)10-15-37(54)46-18-4-1-2-7-36( 53)45-19-5-3-6-32(42(63)64)47-44(67)48-33(43(65)66)12-17-39(57)58;/h8-9 ,13-14,22-23,32-33,51-52H,1-7,10-12,15-21,24-27H2,(H,45,53)(H,46,54)(H, 55,56)(H,57,58)(H,59,60)(H,61,62)(H,63,64)(H,65,66)(H2,47,48,67);/ q;+3/p-3/t32-,33-;/m0./s1/i;1-2

  • Chiave:AEBYHKKMCWUMKX-LNTZDJBBSA-K

Gallio (68Ga) gozetotide O Gallio (68Ga) PSMA-11 venduto con il marchio Illuccix tra gli altri, è a radiofarmaceutico fatto di 68Ga coniugato a antigene di membrana prostatico specifico (PSMA) che mira al ligando, Glu-Urea-Lys(Ahx)-HBED-CC, utilizzato per l’imaging cancro alla prostata di tomografia ad emissione di positroni (ANIMALE DOMESTICO).(10) Il ligando mirato al PSMA dirige specificamente il radiomarcato agente di imaging verso le lesioni cancerose della prostata negli uomini.(11)

Gli effetti collaterali più comuni del gozetotide radiomarcato con gallio (68Ga) sono stanchezza, nausea, stitichezza e vomito.(9)

Il gozetotide di gallio (68Ga) è stato approvato per uso medico negli Stati Uniti nel dicembre 2021,(12)(13) e nell’Unione Europea nel dicembre 2022.(9) È il primo farmaco approvato dagli Stati Uniti Amministrazione degli alimenti e dei farmaci (FDA) come agente di imaging PET.(11)

Struttura(modificare)

I radiofarmaci a base di HBED sono composti da tre componenti: un chelante che ha una struttura HBED e due funzioni, un radiometallo coordinato con il chelantee un motivo di rilegatura o farmacoforo che è coniugato al chelante (come un peptide o un anticorpo). Uno dei chelanti dell’HBED più popolari è l’HBED-CC. Questo chelante può creare complessi stabili con gallio trivalente a temperature normali e si attacca a molecole bioattive attraverso il suo acido propionico porzioni.(14)

Usi medici(modificare)

Gallio (68Ga) gozetotide è un agente diagnostico radioattivo indicato per la tomografia a emissione di positroni (PET) delle lesioni positive all’antigene di membrana specifico della prostata (PSMA) negli uomini con cancro alla prostata.(7)(8)(9)

Le iniezioni di Ga 68 PSMA-11 vengono utilizzate per l’imaging PET di antigene di membrana prostatico specifico (PSMA) lesioni positive nei maschi con cancro alla prostata. Può essere somministrato ai pazienti con sospetto metastasie i candidati con terapia iniziale definitiva.(2)

Storia(modificare)

All’inizio degli anni 2000, i ricercatori hanno iniziato a esplorare l’uso del PSMA come bersaglio per l’imaging e la terapia. Il primo radiotracciante mirato al PSMA è stato sviluppato utilizzando un diverso elemento radioattivo, il tecnezio-99m. Questo radiotracciante, chiamato 99mTc-MIP-1404, si è mostrato promettente negli studi preclinici ma non ha funzionato bene negli studi clinici.(15)

Nel 2011, i ricercatori hanno iniziato a studiare l’uso del gallio-68, un diverso elemento radioattivo, come alternativa più adatta ai radiotraccianti mirati al PSMA. Nel 2013, i ricercatori di DKFZ in Germania, e ha mostrato risultati promettenti nei primi studi clinici.(16)

Da allora, il Ga-PSMA è stato ampiamente studiato in studi clinici e si è rivelato un agente di imaging altamente efficace per rilevare lesioni del cancro alla prostata. Ora è ampiamente utilizzato nella pratica clinica, in particolare per i pazienti con cancro alla prostata ricorrente e quelli con malattia ad alto rischio.

Inizialmente gallio (68Ga) iniezioni di soluzioni di cloruro utilizzate per la radiomarcatura,(17) nel 2019 Farmacopea europea menziona il gallio (68Ga) Iniezione DOTATOC per radiomarcatura e imaging PET.(18)

Ga 68 PSMA-11 è co-sviluppato da Università della California, Los Angeles E Università della California, San Franciscohanno condotto la fase III test clinico.(19) Nel dicembre 2020, il farmaco è stato approvato per la prima volta dagli Stati Uniti Amministrazione degli alimenti e dei farmaci (FDA) per l’imaging PET.(11)

Meccanismo di azione(modificare)

Gallio (68Ga) gozetotide si lega all’antigene di membrana specifico della prostata (PSMA).(2) Questo si lega alle cellule che esprimono PSMA, comprese le cellule tumorali maligne della prostata.(2) L’isotopo radioattivo del gallio, 68Ga è responsabile dell’emissione Radiazioni β+ E Raggi X.(2) Questo aiuta a registrare le immagini tomografia ad emissione di positroni (PET) e TAC.(2)

Società e cultura(modificare)

Status giuridico(modificare)

Il 13 ottobre 2022, il Comitato per i medicinali per uso umano (CHMP) del Agenzia europea per i medicinali (EMA) ha adottato un parere positivo, raccomandando il rilascio dell’autorizzazione all’immissione in commercio per il medicinale Locametz, destinato alla diagnosi del cancro alla prostata.(20) Il richiedente di questo medicinale è Novartis Europharm Limited.(20) Locametz è stato approvato per uso medico nell’Unione Europea nel dicembre 2022.(9)(21)

Nomi(modificare)

Gallio (68Ga) gozetotide è il denominazione comune internazionale (LOCANDA).(22)

Riferimenti(modificare)

  1. ^ UN B “AusPAR: Glu-urea-Lys(ahx)-hbed-CC”. Amministrazione dei beni terapeutici (TGA). 27 giugno 2022. Estratto 17 luglio 2022.(collegamento morto permanente)
  2. ^ UN B C D e F G H “Gallio GA-68 PSMA-11- gallio ga-68 gozetotide iniezione, soluzione”. DailyMed. 21 novembre 2021. Archiviato dall’originale il 3 luglio 2022. Estratto 27 maggio 2022.
  3. ^ “Base riassuntiva della decisione di Illuccix”. Salute canadese. Archiviato dall’originale il 27 maggio 2023. Estratto 10 marzo 2023.
  4. ^ “Base riassuntiva della decisione per Locametz”. Salute canadese. 21 giugno 2023. Archiviato dall’originale il 20 agosto 2023. Estratto 20 agosto 2023.
  5. ^ “Dettagli su: Locametz”. Salute canadese. 11 maggio 2023. Archiviato dall’originale il 20 agosto 2023. Estratto 20 agosto 2023.
  6. ^ “Gallio GA-68 PSMA-11- gallio ga-68 gozetotide iniezione, soluzione”. DailyMed. 30 novembre 2021. Archiviato dall’originale il 3 luglio 2022. Estratto 27 maggio 2022.
  7. ^ UN B “Illuccix- kit per la preparazione del kit per iniezione di gallio ga 68 gozetotide”. DailyMed. 12 maggio 2022. Archiviato dall’originale il 3 luglio 2022. Estratto 27 maggio 2022.
  8. ^ UN B “Locametz- kit per la preparazione di gallio ga 68 gozetotide iniettabile, polvere, liofilizzato, per soluzione”. DailyMed. 23 marzo 2022. Archiviato dall’originale il 3 luglio 2022. Estratto 27 maggio 2022.
  9. ^ UN B C D e “Locametz EPAR”. Agenzia europea per i medicinali (EMA). 12 ottobre 2022. Archiviato dall’originale il 21 dicembre 2022. Estratto 21 dicembre 2022. Il testo è stato copiato da questa fonte protetta da copyright dell’Agenzia europea per i medicinali. La riproduzione è autorizzata previa citazione della fonte.
  10. ^ “gallio Ga 68 gozetotide”. Istituto Nazionale Tumori. 2 febbraio 2011. Archiviato dall’originale il 18 novembre 2021. Estratto 18 novembre 2021.
  11. ^ UN B C “La FDA approva il primo farmaco per l’imaging PET mirato al PSMA per gli uomini affetti da cancro alla prostata” (Comunicato stampa). NOI Amministrazione degli alimenti e dei farmaci (FDA). 2 dicembre 2020. Archiviato dall’originale il 4 novembre 2021. Estratto 9 novembre 2021. Dominio pubblico Questo articolo incorpora il testo di questa fonte, che si trova nel file dominio pubblico.
  12. ^ “Pacchetto di approvazione del farmaco: Illuccix”. NOI Amministrazione degli alimenti e dei farmaci (FDA). 3 agosto 2022. Archiviato dall’originale il 21 dicembre 2022. Estratto 21 dicembre 2022.
  13. ^ “Pacchetto per l’approvazione dei farmaci: Locametz”. NOI Amministrazione degli alimenti e dei farmaci (FDA). 2 giugno 2022. Archiviato dall’originale il 21 dicembre 2022. Estratto 21 dicembre 2022.
  14. ^ Makarem A, Sarvestani MK, Klika KD, Kopka K (2019). “Un chelante multifunzionale di tipo HBED con doppia capacità di coniugazione per lo sviluppo radiofarmaceutico”. Synlett. 30 (15): 1795–1798. doi:10.1055/s-0039-1690194. S2CID 202871507.
  15. ^ Cho SY, Gage KL, Mease RC, et al. (2012). “Biodistribuzione, rilevamento di tumori e dosimetria delle radiazioni del 18F-DCFBC, un inibitore a basso peso molecolare dell’antigene di membrana specifico della prostata, in pazienti con cancro alla prostata metastatico”. J Nucl Med. 53 (12): 1883–1891. doi:10.2967/jnumerato.112.105361. PMC 3558632. PMID 23132604.
  16. ^ Afshar-Oromieh A, Haberkorn U, Eder M, et al. (2013). “PET/MRI con a 68Ligando Ga-PSMA per la rilevazione del cancro alla prostata”. Eur J Nucl Med Mol Imaging. 40 (10): 1629–1630. doi:10.1007/s00259-013-2489-5. PMID 23817686. S2CID 26385694.
  17. ^ “Gallio (68Ga) Soluzione di cloruro per la radiomarcatura”. Farmacopea europea (9a ed.). Stoccarda. 2018. pag. 1148. ISBN 978-3-7692-6816-4.{{cite book}}: Manutenzione CS1: posizione dell’editore mancante (collegamento)
  18. ^ “Gallio (68Ga) Iniezione DOTATOC”. Farmacopea europea (10a ed.). Stoccarda. 2019. pag. 1208. ISBN 978-3-7692-7453-0.{{cite book}}: Manutenzione CS1: posizione dell’editore mancante (collegamento)
  19. ^ Carlucci G, Ippisch R, Slavik R, Mishoe A, Blecha J, Zhu S (febbraio 2021). 68Approvazione NDA Ga-PSMA-11: una partnership accademica nuova e di successo”. Giornale di medicina nucleare. 62 (2): 149–155. doi:10.2967/jnumerato.120.260455. PMC 8679592. PMID 33443068.
  20. ^ UN B “Locametz: in attesa della decisione della CE”. Agenzia europea per i medicinali. 13 ottobre 2022. Archiviato dall’originale il 14 ottobre 2022. Estratto 14 ottobre 2022. Il testo è stato copiato da questa fonte protetta da copyright dell’Agenzia europea per i medicinali. La riproduzione è autorizzata previa citazione della fonte.
  21. ^ “Locametz Informazioni sul prodotto”. Registro dell’Unione dei medicinali. Archiviato dall’originale il 16 dicembre 2022. Estratto 3 marzo 2023.
  22. ^ Organizzazione mondiale della sanit (2021). “Denominazioni comuni internazionali di sostanze farmaceutiche (DCI): DCI raccomandata: elenco 85” (PDF). Informazioni sui farmaci dell’OMS. 35 (1). Archiviato (PDF) dall’originale il 19 aprile 2021. Estratto 28 maggio 2022.

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