Colestiramina – Wikipedia

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Colestiramina (LOCANDA) o colestiramina (USAN) (nomi commerciali Questran, Questran Luce, Cholybar, Olestir) è un sequestrante degli acidi biliariche lega bile nel tratto gastrointestinale per impedirne il riassorbimento. È un forte resina a scambio ionicoil che significa che può scambiare i suoi cloruro anioni con anionico acidi biliari nel tratto gastrointestinale e le legano fortemente nella matrice resinosa. Il gruppo funzionale della resina a scambio anionico è a quaternario gruppo di ammonio attaccato ad un inerte stirenedivinilbenzene copolimero.

La colestiramina rimuove gli acidi biliari dal corpo formandosi insolubile complessi con acidi biliari nel intestinoche vengono poi escreti nel feci.[1] Come risultato di questa perdita di acidi biliari, di più plasma colesterolo viene convertito in acidi biliari nel fegato per normalizzare i livelli.[1] Questa conversione del colesterolo in acidi biliari si abbassa livelli di colesterolo plasmatico.[1]

Usi medici[edit]

I sequestranti degli acidi biliari come la colestiramina furono usati per la prima volta per il trattamento ipercolesterolemiama dall’introduzione di statine, ora hanno solo un ruolo minore per questa indicazione. Possono anche essere usati per trattare il pruritoo prurito, che spesso si verifica durante insufficienza epatica e altri tipi di colestasi dove la capacità di eliminare gli acidi biliari è ridotta.[citation needed]

La colestiramina è comunemente usata per il trattamento diarrea derivante dalla malassorbimento degli acidi biliari.[2] È stato utilizzato per la prima volta per questo Morbo di Crohn pazienti sottoposti a resezione ileale.[3] La parte terminale del intestino tenue (ileo) è il luogo in cui gli acidi biliari vengono riassorbiti. Quando questa sezione viene rimossa, gli acidi biliari passano nell’intestino crasso e causano diarrea a causa della stimolazione della secrezione di cloruro/fluido da parte dei colonociti con conseguente diarrea secretoria. La colestiramina previene questo aumento di acqua rendendo gli acidi biliari insolubili e osmoticamente inattivi.

La colestiramina è anche utilizzata nel controllo di altri tipi di diarrea da acido biliare. La forma idiopatica primaria della diarrea da acido biliare è una causa comune di diarrea funzionale cronica, spesso erroneamente diagnosticata come sindrome dell’intestino irritabile predominante nella diarrea (IBS-D), e la maggior parte di questi pazienti risponde alla colestiramina.[4] È utile nel trattamento di sindrome postcolecistectomia diarrea cronica.[5][6] La colestiramina è anche utile nel trattamento diarrea post-vagotomia.[7][8]

La colestiramina può essere utile nel trattamento di Clostridium difficile infezioni, per assorbire le tossine A e B e ridurre la diarrea e gli altri sintomi causati da queste tossine. Tuttavia, poiché non è un anti-infettivo, viene utilizzato di concerto con vancomicina.[9]

Viene anche utilizzato nella procedura di “wash out” nei pazienti che assumono leflunomide o teriflunomide per favorire l’eliminazione del farmaco in caso di interruzione del farmaco a causa di gravi effetti collaterali causati da leflunomide o teriflunomide.[10]

Un case report suggerisce che la colestiramina potrebbe essere utile per cianobatterico (microcistina) avvelenamento nei cani.[11]

Unguenti contenenti colestiramina combinata con acquafora sono stati utilizzati nel trattamento topico di dermatite da pannolino nei neonati e nei bambini piccoli.[12]

La colestiramina si lega anche con l’ossalato nel tratto gastrointestinale, riducendo in definitiva l’ossalato urinario e la formazione di calcoli di ossalato di calcio.[13]

Moduli disponibili[edit]

La colestiramina è disponibile sotto forma di polvere, in pacchetti da 4 g o in contenitori più grandi. Nel stati Unitipuò essere acquistato sia come medicinale generico, sia come Questran o Questran Light (Bristol-Myers Squibb).

Una dose tipica è da 4 a 8 g una o due volte al giorno, con una dose massima di 24 g/die.

Effetti collaterali[edit]

Questi effetti collaterali sono stati notati:[14]

Blocco intestinale è stato riportato in pazienti con precedente intervento chirurgico intestinale che dovrebbero usare la colestiramina con cautela.[16]
[17] Ipercloremico indotto dalla colestiramina acidosi metabolica è stato anche segnalato raramente.[18]

Pazienti con ipotiroidismo, diabete, Sindrome nevroticadisproteinemia, malattia epatica ostruttiva, malattie renalio alcolismo dovrebbe consultare il proprio medico prima di assumere questo farmaco.[14] Altri farmaci devono essere assunti almeno un’ora prima o da quattro a sei ore dopo la colestiramina per ridurre la possibile interferenza con l’assorbimento. Pazienti con fenilchetonuria dovrebbe consultare un medico prima di prendere Questran Light perché quel prodotto contiene fenilalanina.

Interazioni farmacologiche[edit]

Sono state notate interazioni con questi farmaci:[14]

La maggior parte delle interazioni è dovuta al rischio di un ridotto assorbimento di questi farmaci.[17] La durata del trattamento non è limitata, ma il medico prescrittore deve rivalutare a intervalli regolari se è ancora necessario continuare il trattamento. Il principale rischio di sovradosaggio è il blocco dell’intestino o dello stomaco.

La colestiramina può interferire nell’assorbimento delle vitamine liposolubili come le vitamine UN, D, ee K. Non vengono fatte considerazioni speciali riguardo al consumo di alcol.[14]

Note e riferimenti[edit]

  • L’indice Merck (12 ed.). p. 2257.
  1. ^ un b c http://livertox.nih.gov/Cholestyramine.htm, National Institutes of Health degli Stati Uniti (pagina visitata il 22 giugno 2016).
  2. ^ Wilcox C, Turner J, Green J (maggio 2014). “Revisione sistematica: la gestione della diarrea cronica dovuta al malassorbimento degli acidi biliari”. alimento. Farmaco. Là. 39 (9): 923–39. doi:10.1111/apt.12684. PMID 24602022. S2CID 12016216.
  3. ^ Hofmann AF, Poley JR (agosto 1969). “Trattamento con colestiramina della diarrea associata a resezione ileale”. N. ingl. J. Med. 281 (8): 397–402. doi:10.1056/NEJM196908212810801. PMID 4894463.
  4. ^ Wedlake L, A’Hern R, Russell D, Thomas K, Walters JR, Andreyev HJ (ottobre 2009). “Revisione sistematica: la prevalenza del malassorbimento degli acidi biliari idiopatici diagnosticato mediante scansione SeHCAT in pazienti con sindrome dell’intestino irritabile con diarrea predominante”. alimento. Farmaco. Là. 30 (7): 707–17. doi:10.1111/j.1365-2036.2009.04081.x. PMID 19570102. S2CID 11327665.
  5. ^ Sciarretta G, Furno A, Mazzoni M, Malaguti P (dicembre 1992). “Diarrea post-colecistectomia: evidenza di malassorbimento degli acidi biliari valutata mediante test SeHCAT”. Sono. J. Gastroenterolo. 87 (12): 1852–4. PMID 1449156.
  6. ^ Danley T, Sant’Anna L (ottobre 2011). “Indagine clinica. Diarrea postcolecistectomia: cosa la allevia?”. J Fam Pract. 60 (10): 632c–d. PMID 21977493.
  7. ^ Giorgio, JD; Magowan, J. (1971). “Diarrea dopo vagotomia totale e selettiva”. L’American Journal of Digestive Diseases. 16 (7): 635–40. doi:10.1007/BF02239223. PMID 5563217. S2CID 45276562.
  8. ^ Gorbashko, AI (1992). “La patogenesi, la diagnosi e il trattamento della diarrea postvagotomica”. Vestnik Khirurgii Imeni II Grekova. 148 (3): 254–62. PMID 8594740.
  9. ^ Stroehlein JR (giugno 2004). “Trattamento dell’infezione da Clostridium difficile”. Curr Treat Opzioni Gastroenterol. 7 (3): 235–239. doi:10.1007/s11938-004-0044-a. PMID 15149585. S2CID 25356792.
  10. ^ Wong SP, Chu CM, Kan CH, Tsui HS, Ng WL (dicembre 2009). “Trattamento di successo della polmonite acuta indotta da leflunomide con terapia di wash-out con colestiramina”. J Clin Reumatolo. 15 (8): 389–92. doi:10.1097/RHU.0b013e3181c3f87e. PMID 19955995.
  11. ^ Rankin KA, Alroy KA, Kudela RM, Oates SC, Murray MJ, Miller MA (2013). “Trattamento della tossicosi da cianobatteri (microcistina) con colestiramina orale: caso clinico di un cane del Montana”. Tossine (Basilea). 5 (6): 1051–63. doi:10.3390/tossine5061051. PMC 3717769. PMID 23888515.
  12. ^ White CM, Gailey RA, Lippe S (1996). “Unguento alla colestiramina per il trattamento dell’eruzione cutanea dei glutei e dell’escoriazione anale in un neonato”. Anna Farmacotera. 30 (9): 954–6. doi:10.1177/106002809603000907. PMID 8876854. S2CID 19929362.
  13. ^ “Calcoli renali – Farmaci”. Il New York Times. Archiviato da l’originale il 21-11-2013.
  14. ^ un b c d “Questrano”. PDRSalute. Recuperato 7 luglio 2012.
  15. ^ Enciclopedia MedlinePlus: Livello di trigliceridi
  16. ^ Merten, DF; Grossman, H (1980). “Ostruzione intestinale associata alla terapia con colestiramina”. Giornale americano di Roentgenology. 134 (4): 827–8. doi:10.2214/ajr.134.4.827. PMID 6767374.
  17. ^ un b Jacobson TA, Armani A, McKenney JM, Guyton JR (2007). “Considerazioni sulla sicurezza con farmaci ipolipemizzanti gastrointestinali attivi”. Sono J Cardiol. 99 (6A): 47C–55C. doi:10.1016/j.amjcard.2006.11.022. PMID 17368279.
  18. ^ Kamar, FB; McQuillan, RF (2015). “Acidosi metabolica ipercloremica dovuta alla colestiramina: un caso clinico e una revisione della letteratura”. Casi clinici in nefrologia. 2015: 309791. doi:10.1155/2015/309791. PMC 4573617. PMID 26425378.

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