BIBP-3226 – Wikipedia

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BIBP-3226
BIBP-3226 Struttura.svg
Altri nomi BIBP-3226
  • (2R)-5-(diamminometilideneamino)-2-([2,2-diphenylacetyl]amino)-N-[(4-hydroxyphenyl)methyl]pentanammide

Numero CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
ChemSpider
ChEMBL
Dashboard CompTox (EPA)
Formula C27H31N5o3
Massa molare 473.577 g·mol-1
Modello 3D (JSmol)
  • C1=CC=C(C=C1)C(C2=CC=CC=C2)C(=A)N[C@H](CCCN=C(N)N)C(=O)NCC3=CC=C(C=C3)O

  • InChi=1S/C27H31N5O3/c28-27(29)30-17-7-12-23(25(34)31-18-19-13-15-22(33)16-14-19)32-26( 35)24(20-8-3-1-4-9-20)21-10-5-2-6-11-21/h1-6,8-11,13-16,23-24,33H, 7,12,17-18H2,(H,31,34)(H,32,35)(H4,28,29,30)/t23-/m1/s1 dai un'occhiataY
  • Legenda:KUWBXRGRMQZCSS-HSZRJFAPSA-N dai un'occhiataY
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BIBP-3226 è un farmaco utilizzato nella ricerca scientifica che agisce come un potente e selettivo antagonista per entrambi i Neuropeptide Y recettore Y1[1] e anche il recettore del neuropeptide FF.[2] È stato il primo antagonista non peptidico sviluppato per Y1 recettore ed è stato ampiamente utilizzato per aiutare a determinare le sue funzioni nel corpo. Attivazione di Y1 si pensa che sia coinvolto in funzioni come la regolazione dell’appetito[3] e ansia,[4] e BIBP-3226 ha ansiogena[5] e anoressica effetti, oltre a bloccare Y1-mediato ormone di rilascio della corticotropina pubblicazione.[6] È stato utilizzato anche come a composto di piombo per sviluppare una serie di nuove Y più potenti1 antagonisti.[7][8]

Riferimenti[edit]

  1. ^ Rudolf K, Eberlein W, Engel W, Wieland HA, Willim KD, Entzeroth M, Wienen W, Beck-Sickinger AG, Doods HN (dicembre 1994). “Il primo antagonista del recettore Y Y1 del neuropeptide non peptidico altamente potente e selettivo: BIBP3226”. Giornale europeo di farmacologia. 271 (2–3): R11–3. doi:10.1016/0014-2999(94)90822-2. PMID 7705422.
  2. ^ Fang Q, Guo J, He F, Peng YL, Chang M, Wang R (settembre 2006). “Inibizione in vivo dell’agonismo del neuropeptide FF da parte di BIBP3226, un antagonista del recettore NPY Y1”. peptidi. 27 (9): 2207–13. doi:10.1016/j.peptides.2006.04.002. PMID 16762456.
  3. ^ Kask A, Rägo L, Harro J (agosto 1998). “Evidenza per il coinvolgimento dei recettori del neuropeptide Y nella regolazione dell’assunzione di cibo: studi con l’antagonista selettivo Y1 BIBP3226”. Giornale britannico di farmacologia. 124 (7): 1507–15. doi:10.1038/sj.bjp.0701969. PMC 1565528. PMID 9723965.
  4. ^ Kask A, Harro J, von Hörsten S, Redrobe JP, Dumont Y, Quirion R (maggio 2002). “I sottotipi del neurocircuito e del recettore che mediano gli effetti ansiolitici del neuropeptide Y”. Neuroscienze e recensioni biocomportamentali. 26 (3): 259–83. doi:10.1016/S0149-7634(01)00066-5. PMID 12034130.
  5. ^ Kask A, Rägo L, Harro J (settembre 1998). “Effetto ansiogeno dell’antagonista del recettore NPY Y1 BIBP3226 somministrato nella sostanza grigia periacqueduttale dorsale nei ratti”. Peptidi regolatori. 75–76: 255–62. doi:10.1016/S0167-0115(98)00076-7. PMID 9802417.
  6. ^ Dimitrov EL, DeJoseph MR, Brownfield MS, Urban JH (agosto 2007). “Coinvolgimento dei recettori del neuropeptide Y Y1 nella regolazione dell’attività neuronale dell’ormone di rilascio della corticotropina neuroendocrina”. Endocrinologia. 148 (8): 3666–73. doi:10.1210/en.2006-1730. PMID 17463058.
  7. ^ Aiglstorfer I, Hendrich I, Moser C, Bernhardt G, Dove S, Buschauer A (luglio 2000). “Relazioni struttura-attività degli antagonisti del recettore del neuropeptide Y Y1 relative a BIBP 3226”. Lettere di chimica bioorganica e medicinale. 10 (14): 1597–600. doi:10.1016/S0960-894X(00)00292-4. PMID 10915060.
  8. ^ Weiss S, Keller M, Bernhardt G, Buschauer A, König B (novembre 2008). “Sintesi modulare di antagonisti del recettore NPY Y1 bivalente non peptidico”. Chimica bioorganica e medicinale. 16 (22): 9858–66. doi:10.1016/j.bmc.2008.09.033. PMID 18851917.


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