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Altri nomi | BIBP-3226 |
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Numero CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
ChemSpider | |
ChEMBL | |
Dashboard CompTox (EPA) | |
Formula | C27H31N5o3 |
Massa molare | 473.577 g·mol-1 |
Modello 3D (JSmol) | |
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BIBP-3226 è un farmaco utilizzato nella ricerca scientifica che agisce come un potente e selettivo antagonista per entrambi i Neuropeptide Y recettore Y1[1] e anche il recettore del neuropeptide FF.[2] È stato il primo antagonista non peptidico sviluppato per Y1 recettore ed è stato ampiamente utilizzato per aiutare a determinare le sue funzioni nel corpo. Attivazione di Y1 si pensa che sia coinvolto in funzioni come la regolazione dell’appetito[3] e ansia,[4] e BIBP-3226 ha ansiogena[5] e anoressica effetti, oltre a bloccare Y1-mediato ormone di rilascio della corticotropina pubblicazione.[6] È stato utilizzato anche come a composto di piombo per sviluppare una serie di nuove Y più potenti1 antagonisti.[7][8]
Riferimenti[edit]
- ^ Rudolf K, Eberlein W, Engel W, Wieland HA, Willim KD, Entzeroth M, Wienen W, Beck-Sickinger AG, Doods HN (dicembre 1994). “Il primo antagonista del recettore Y Y1 del neuropeptide non peptidico altamente potente e selettivo: BIBP3226”. Giornale europeo di farmacologia. 271 (2–3): R11–3. doi:10.1016/0014-2999(94)90822-2. PMID 7705422.
- ^ Fang Q, Guo J, He F, Peng YL, Chang M, Wang R (settembre 2006). “Inibizione in vivo dell’agonismo del neuropeptide FF da parte di BIBP3226, un antagonista del recettore NPY Y1”. peptidi. 27 (9): 2207–13. doi:10.1016/j.peptides.2006.04.002. PMID 16762456.
- ^ Kask A, Rägo L, Harro J (agosto 1998). “Evidenza per il coinvolgimento dei recettori del neuropeptide Y nella regolazione dell’assunzione di cibo: studi con l’antagonista selettivo Y1 BIBP3226”. Giornale britannico di farmacologia. 124 (7): 1507–15. doi:10.1038/sj.bjp.0701969. PMC 1565528. PMID 9723965.
- ^ Kask A, Harro J, von Hörsten S, Redrobe JP, Dumont Y, Quirion R (maggio 2002). “I sottotipi del neurocircuito e del recettore che mediano gli effetti ansiolitici del neuropeptide Y”. Neuroscienze e recensioni biocomportamentali. 26 (3): 259–83. doi:10.1016/S0149-7634(01)00066-5. PMID 12034130.
- ^ Kask A, Rägo L, Harro J (settembre 1998). “Effetto ansiogeno dell’antagonista del recettore NPY Y1 BIBP3226 somministrato nella sostanza grigia periacqueduttale dorsale nei ratti”. Peptidi regolatori. 75–76: 255–62. doi:10.1016/S0167-0115(98)00076-7. PMID 9802417.
- ^ Dimitrov EL, DeJoseph MR, Brownfield MS, Urban JH (agosto 2007). “Coinvolgimento dei recettori del neuropeptide Y Y1 nella regolazione dell’attività neuronale dell’ormone di rilascio della corticotropina neuroendocrina”. Endocrinologia. 148 (8): 3666–73. doi:10.1210/en.2006-1730. PMID 17463058.
- ^ Aiglstorfer I, Hendrich I, Moser C, Bernhardt G, Dove S, Buschauer A (luglio 2000). “Relazioni struttura-attività degli antagonisti del recettore del neuropeptide Y Y1 relative a BIBP 3226”. Lettere di chimica bioorganica e medicinale. 10 (14): 1597–600. doi:10.1016/S0960-894X(00)00292-4. PMID 10915060.
- ^ Weiss S, Keller M, Bernhardt G, Buschauer A, König B (novembre 2008). “Sintesi modulare di antagonisti del recettore NPY Y1 bivalente non peptidico”. Chimica bioorganica e medicinale. 16 (22): 9858–66. doi:10.1016/j.bmc.2008.09.033. PMID 18851917.
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