AZD9272 – Wikipedia

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AZD 9272 è un farmaco che agisce come un selettivo antagonista per il recettore metabotropico del glutammato sottotipo mGluR5.[1] Non ha avuto successo nelle prove umane come analgesico,[2] ma continua ad essere ampiamente utilizzato nella ricerca soprattutto come suo radiomarcato le forme.[3][4][5][6]

Guarda anche[edit]

Riferimenti[edit]

  1. ^ Raboisson P, Breitholtz-Emanuelsson A, Dahllöf H, Edwards L, Heaton WL, Isaac M, et al. (novembre 2012). “Scoperta e caratterizzazione di AZD9272 e AZD6538-Due nuovi modulatori allosterici negativi mGluR5 selezionati per lo sviluppo clinico”. Lettere di chimica bioorganica e medicinale. 22 (22): 6974–6979. doi:10.1016/j.bmcl.2012.08.100. PMID 23046966.
  2. ^ Kalliomäki J, Huizar K, Kågedal M, Hägglöf B, Schmelz M (novembre 2013). “Valutazione degli effetti di un recettore metabotropico del glutammato 5-antagonista sul dolore indotto elettricamente e sulla sensibilizzazione centrale in volontari sani”. Giornale europeo del dolore. 17 (10): 1465–1471. doi:10.1002/j.1532-2149.2013.00327.x. PMID 23650072.
  3. ^ Swedberg MD, Raboisson P (agosto 2014). “AZD9272 e AZD2066: antagonisti mGluR5 selettivi e altamente penetranti del sistema nervoso centrale caratterizzati dai loro effetti discriminatori”. Il giornale di farmacologia e terapia sperimentale. 350 (2): 212–222. doi:10.1124/jpet.114.215137. PMID 24876235.
  4. ^ Varnäs K, Juréus A, Finnema SJ, Johnström P, Raboisson P, Amini N, et al. (giugno 2018). “Il radioligando metabotropico del recettore 5 del glutammato [11C]AZD9272 identifica siti di legame univoci nel cervello dei primati”. Neurofarmacologia. 135: 455–463. doi:10.1016/j.neuropharm.2018.03.039. PMID 29608920.
  5. ^ Varnäs K, Cselényi Z, Arakawa R, Nag S, Stepanov V, Moein MM, et al. (gennaio 2020). “I composti del recettore del glutammato metabotropico pro-psicotico fenobam e AZD9272 condividono siti di legame con inibitori della monoamino ossidasi-B nell’uomo”. Neurofarmacologia. 162: 107809. doi:10.1016/j.neuropharm.2019.107809. PMID 31589885.
  6. ^ Nag S, Varnäs K, Arakawa R, Jahan M, Schou M, Farde L, Halldin C (aprile 2020). “Sintesi, biodistribuzione e dosimetria delle radiazioni di un nuovo radioligando mGluR5: 18F-AZD9272″. Neuroscienze chimiche ACS. 11 (7): 1048–1057. doi:10.1021/acschemneuro.9b00680. PMID 32167745.


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